اسم المنتج

Carfilzomib وسيطة

تعبير

CAS# 868540- 17- 4 ap
CAS# 247068- 85- 5 ، N -1 الخطوة
CAS# 868540- 16- 3. n -1 الخطوة
CAS# 247068- 82- 2
CAS# 868540- 15- 2

مظهر

أبيض إلى مسحوق بلوري أبيض

تحديد

نقاء أكبر من أو يساوي 98. 0 ٪ (بواسطة HPLC)

مؤشرات

Carfilzomib هو مثبط proteasome قوي لا رجعة فيه يشار إليه في المقام الأول لعلاج المايلوما المتعددة. إنه يمنع بشكل انتقائي النشاط الشبيه بالشيموتريبسين في البروتياز في العشرينات ، مما يؤدي إلى تراكم البروتينات المعيبة داخل الخلية ويحث في نهاية المطاف موت الخلايا المبرمج ، وخاصة في خلايا البلازما الخبيثة التي تقسم بسرعة.

المايلوما المتعددة الانتكاس أو الحرارية:
تمت الموافقة على Carfilzomib للمرضى الذين تلقوا واحدة أو أكثر من العلاجات السابقة.
عادة ما تدار:
كعلاج واحد مع ديكساميثازون.
بالاشتراك مع ليناليدوميد وديكساميثازون (نظام KRD).
بالاشتراك مع daratumumab و dexamethasone (نظام KDD).
أظهرت التجارب السريرية (على سبيل المثال ، Aspire ، دراسات المسعى) تحسينات كبيرة في البقاء على قيد الحياة خالية من التقدم (PFS) ، والبقاء الكلي (OS) ، ومعدلات الاستجابة مقارنة مع العلاجات القياسية.

علاج الخط الأول (تحت التحقيق السريري):
يتم تقييم نظم Carfilzomib المستندة إلى Carfilzomib كجزء من العلاج الأولي لمرضى المايلوما المتعددين الذين تم تشخيصهم حديثًا ، وخاصة بالاشتراك مع أجسام المناعة والأجسام المضادة أحادية النسيلة.
تشير البيانات الواعدة إلى تحسين عمق الاستجابة والحد الأدنى من معدلات السلبية للأمراض المتبقية (MRD).

المايلوما المتعددة الخلوية عالية الخطورة:
المرضى الذين يعانون من السمات الخلوية عالية الخطورة (على سبيل المثال ، T (4 ؛ 14) ، T (14 ؛ 16) ، Del (17p)) لديهم نتائج سيئة. أظهرت العلاجات المستندة إلى كارفيلزوميب تخفيف التأثير السلبي لهذه التشوهات إلى حد ما.

المرضى غير متسامحين مع مثبطات البروتياز من الجيل الأول:
بالمقارنة مع بورتيزوميب ، فإن كارفيلزوميب لديه انخفاض معدل الإصابة بالاعتلال العصبي المحيطي ، مما يجعله خيارًا مفضلاً للمرضى الذين يتعذرون أو معرضين لخطر الآثار الجانبية العصبية الشديدة.

استخدامات استقصائية محتملة أخرى:
الأبحاث المستمرة هي استكشاف Carfilzomib في:
مزيج مع الأجسام المضادة لـ CD38 (على سبيل المثال ، isatuximab)
انخراط المايلوما المتعددة (SMM) لتأخير تطور المرض
انتكاس/سلسلة خفيفة الانتكاس/المعالجة بالذاكرة النشواني